Integrin, an integrin, receptorek glycoprotein a transmembrane ya heterodîmer e ku navbeynkariya şaneyên heywanan û îşaretkirinê dike.Ji pêk têα ûβ binerdeyên.Ew di xweşbînkirina kiryarên cihêreng ên hucreyî de, di nav de koçberiya hucreyê, ketina hucreyê, nîşankirina hucre û navhucreyî, adhesiona hucreyê, û pêvajoyên angiogenesis de beşdar dibe.Integrinαvβ3 niha bi berfirehî tê lêkolîn kirin.Xuyabûna integrinαvβ3 ji nêz ve bi koçberiya tumor, angiogenesis, iltîhaba û osteoporozê re têkildar e.Integrin di hemî tevnên tumor û membranên hucreyên endotelyal ên neovaskularîzasyonê de pir tê xuyang kirin.Xuyabûna întegrînê ji nêz ve bi koçberiya tumor û angiogenezê ve girêdayî ye.Di salên dawî de, lêkolînên zanistî destnîşan kirin ku 11 integrîn hene ku dikarin bi taybetî bi peptide RGD ve girêbidin, ku peptîdên antagonîst in ji bo receptorên integrin.
Peptîdê RGD di nav peptîdê RGD yê xêz û peptîdê çerxa RGD de tê dabeş kirin.Li gorî peptîda RGD ya xêzkirî, peptîda cyclic RGD lihevhatina receptor û taybetmendiya receptorê bihêztir e.Li jêr cûreyên hevpar û rêbazên senteza peptîda cyclic RGD hene.
Cûreyên gelemperî yên peptîdên dorhêl ên RGD:
1. Peptîdên sîklîk ên rêzikên RGD yên ku ji hêla bendên dîsulfîdê ve hatine çêkirin hene
2. Peptîdên sîklîk ên rêzikên RGD yên ku ji hêla bendên amîdê ve têne çêkirin hene
Senteza peptîda cyclic RGD:
Modela bikêrhatî bi pêvajoyek senteza peptîda cyclic RGD ve di warê teknolojiya senteza polîpeptîdê ya qonaxa hişk de têkildar e.Rêbaza nû ev e ku rezîna 2-chloro-triphenylmethyl chloride wekî hilgirê pêşîn hilbijêrin, pêşî yekem koma karboksîl a zincîra alî bi komek parastinê ya taybetî ya asîda amînî D aspartîk asîda D ve girêdide, dûv re peptîdê rêzê yê peptîda rêza RGD bi rezînê ve girêdide. , û asîda amînî ya paşîn ku koma parastinê FMOC bêyî piperidine jê dike.Katalîzatora diyarkirî hate zêdekirin da ku koma parastinê ya karboksîl a zincîra alî ya yekem asparta aspartîk D rasterast ji rezîn were derxistin, li dûv re jî piperidine ji bo rakirina koma parastinê ya amînî FMOC ya asîdeya amînî ya paşîn, li dûv re jî lêzêdekirina amûra girêdanê. ku koma karboksîl û koma amînî ya ku ji serî û dawiya peptîda xêzkirî rasterast ji rezîn di forma girêdana amîdê de dişoxilîne û tevlihev bike da ku peptîdê çerxîkî hilberîne.Di dawiyê de, peptide cyclic rasterast ji resin bi çareseriya birrîna birrîn.
Dema şandinê: Avrêl-24-2023