Analîza teknîkên senteza peptîd-mîna

Teknolojiya senteza peptide-like

Lêkolîn û pêşkeftina dermanên peptîd di derman de bi lez mezin dibe.Lêbelê, pêşveçûna dermanên peptide ji hêla taybetmendiyên wan ve sînorkirî ye.Mînakî, ji ber hesasiyeta taybetî ya ji hîdrolîza enzîmatîk re, îstîqrar kêm dibe, û guhezbariya konformasyona sterîk dibe sedema kêmbûna taybetmendiya armanckirinê, hîdrofobîkiya kêm, û nebûna pergalek veguheztinê ya taybetî.Ji bo derbaskirina van peptîd, gelek çareseriyên pêşniyar kirin û serîlêdana serketî ya yek celeb peptîd yek ji wan e.

Cûreya peptîdê (navê Îngilîzî: Peptoid) an Poly - N - li şûna glycine (navê îngilîzî: Poly real - N - cîgirglycine), ew di zincîra sereke de pêkhateyên peptîdê yên peptîdê ye.Zincîra alfa karbonê li şûna zincîra alî nîtrojena zincîra sereke vediguhezîne.Di polîpeptîda orîjînal de, koma R ya zincîra aliyek asîdên amînî 20 asîdên amînî yên cihêreng temsîl dike, lê koma R di peptoîdê de vebijarkên zêdetir hene.Di peptîdê de, peptîd li ser zincîra sereke ya asîdên amînî di nîtrojena alpha karbonê de li şûna ku zincîra alî veguhezîne zincîra sereke.Hêjayî gotinê ye ku peptîd bi gelemperî di peptîd û proteînan de ji ber nebûna hîdrojenê li ser nîtrojena piştê heman strukturên rêzkirî yên asta bilind çê nakin.Armanca destpêkê ya peptîd pêşxistina peptîdê stabîl û protease ya dermanên molekulên piçûk e.

Analîza teknîkên senteza peptîd-mîna

Rêbaza senteza peptîdê hate destnîşan kirin

Rêbaza senteza peptîdê ya bi gelemperî ya populer, rêbaza senteza yekalî ye ku ji hêla RonZuckermann ve hatî vedîtin, ku her yek ji wan di du gavan de tê dabeş kirin: acîlasyon û jicîhkirin.Di asîlasyonê de, gava yekem ev e ku asîda haloacetîk çalak bike da ku bi amînên ku di dawiya gava berê de mane re reaksiyonê bike, bi gelemperî diîmîneya karbonîzekirî ya diîsopropil.bromoaceticacid ji hêla diisopropylcarbodiimide ve hate çalak kirin."Di reaksiyonên veguheztinê de (reaksiyonên veguheztina nukleofîlî yên bimolekular), amînek, bi gelemperî seretayî, êrîşî halojena alternatîf dike da ku glycînek N-cîgir ava bike."Rêya sentetîk a bin-yekbûyî amînên seretayî yên bi hêsanî peyda dike ji bo hilberîna peptîdan bikar tîne, bi vî rengî senteza kîmyewî ya peptîdan dike.

Berfirehkirina zexm di senteza peptîdên polê de xwedan ezmûnek dewlemend e, dikare cûrbecûr karûbarê senteza peptîdê peyda bike.

Analîza teknîkên senteza peptîd-mîna

Avantaja peptîdê weha

Bi îstîqrartir: peptoîd di vivo de ji peptîdan aramtir in.

Zêdetir hilbijartî: Peptoîd ji bo lêkolînên vedîtina dermanê hevgirtî baş in ji ber ku cûrbecûr blokên avahiyan ên polîpeptîd ên cihêreng dikarin bi guheztina koma amîno ya paşîn ve werin bidestxistin.

Zêdetir: Pirbûna strukturên peptoîd dikare peptoîd ji bo metodolojiya şopandinê vebijarkek baş bike da ku zû strukturên taybetî yên ku bi proteînan ve girêdide bibînin.

Zêdetir potansiyela bazarê: taybetmendiyên celebê peptîdê ku ew bibe celebek pêşveçûna dermanê potansiyelek mezin heye.